Antinociceptive and anti-inflammatory effects of cellular and extracellular extracts from microalga Chlamydomonas pumilioniformis on mice

Microalga species have attracted interest as a source of bioactive compounds with several pharmacological activities. Previous studies reported that microalgae from the genus Chlamydomonas have anti-inflammatory and antioxidant properties. In this study, antinociceptive and anti-inflammatory activities of two extracts from microalga Chlamydomonas pumilioniformis were investigated. Cellular and extracellular extracts were prepared from a 14 day-batch culture in WC medium at the end of exponential growth and their carbohydrate contents were determined. Antinociceptive effects of extracts were evaluated by writhing and formalin-induced nociception tests, while the anti-inflammatory activity was analyzed by formalin-induced paw edema in mice. The analysis of dissolved carbohydrates detected amounts of 90 and 20 µg mL-1 of total carbohydrate in cellular and extracellular extracts, respectively. Cellular extract was mainly composed of glucose, but with significant proportions of arabinose, galactose and mannose and/or xylose and minor ones of fucose, rhamnose, amino sugars and uronic acids. Extracellular extract was composed of a similar proportion of glucose, galactose and mannose/xylose, besides significant ones of arabinose, fucose and galacturonic acid. Intraperitoneal administration of extracts significantly reduced writhing response in mice. In the formalin test, the extracellular extract inhibited both formalin phases, while the cellular extract was only effective in the late phase. Furthermore, extracts reduced the formalin-induced paw edema. In sum, we showed, for the first time, that C. pumilioniformis can be an important source of polysaccharides with anti-inflammatory and antinociceptive effects.

Correlação entre as escalas analógica visual, de Glasgow, Colorado e Melbourne na avaliação de dor pós-operatória em cadelas submetidas à mastectomia total unilateral / Correlation between visual analog scales, Glasgow, Colorado and Melbourne in the evaluation of postoperative pain in dogs undergoing total unilateral mastectomy

Objetivou-se correlacionar a necessidade de resgate analgésico pós-operatório por meio das escalas analógica visual (EVA), de Glasgow, Colorado e Melbourne, por meio de um avaliador experiente (AE) e outro não experiente (ANE), em cadelas submetidas à mastectomia unilateral total. Foram utilizadas 24 cadelas, hígidas, internadas 24 horas antes do procedimento cirúrgico, para avaliação do seu comportamento, com o auxílio das escalas descritas acima no momento basal (M0). Foram pré-medicadas com acepromazina e morfina (0,02 e 0,5mg/kg) e induzidas à anestesia geral com propofol (4mg/kg), mantidas em plano anestésico com CAM de isoflurano 1%. A manutenção analgésica transoperatória foi realizada com cetamina e fentanil (10µg/kg/min e 10µg/kg/h). As demais avaliações ocorreram em uma, duas, quatro, seis, oito, 12 e 24 horas de pós-operatório, sendo os resgates realizados com morfina (0,5mg/kg), pela via intramuscular, quando fosse observada uma pontuação maior ou igual a 50, seis, dois e nove pontos, respectivamente, para as escalas descritas, quando observada pelo AE e quando ao menos duas das escalas demonstrassem esses valores. Houve aumento dos escores de dor do M1 ao M12 para o AE e para o ANE para a EVA. Na análise de Colorado, maiores pontuações de dor ocorreram em relação ao M0 entre o M2 e o M8 para o AE e do M1 ao M12 para o ANE. Na análise de Glasgow, maiores escores foram detectados entre o M1 e o M12 para o AE e do M1 ao M24 para o ANE. E para a de Melbourne, maiores valores foram observados do M1 e do M24 para o AE e o ANE. A melhor correlação entre as escalas foi de 0,775 entre Glasgow e Colorado e entre os avaliadores de 0,925 para a Glasgow. Conclui-se que a escala de Glasgow apresentou-se mais sensível para detectar resgates analgésicos em cadelas submetidas à mastectomia total unilateral, que a inexperiência do avaliador não compromete a qualidade das avaliações de dor e sugere-se reduzir a pontuação da EVA e Melbourne para aumentar a sua capacidade em detectar resgates analgésicos pós-operatórios.(AU)

The objective was to relate the need for analgesic postoperative recovery through Visual Analogue Scale (VAS), Glasgow, Colorado and Melbourne, by an experienced assessor (AE) and other non-experienced ones (ANE), in bitches undergoing total unilateral mastectomy. Otherwise healthy bitches, a total of 24, were admitted 24 hours before the surgical procedure for assessment of behavior with the help of the above scales to determine the baseline (M0) moment. They were pre-medicated with morphine and acepromazine (0,02 and 0,5 mg/kg) and general anesthesia was induced with propofol (4 mg/kg) and maintained with isoflurane at 1% MAC. The analgesic during surgery was maintained with ketamine and fentanyl (10 µg/kg/min and 10 µg/kg/h). The other evaluations were performed at 1, 2, 4, 6, 8, 12 and 24 hours postoperatively, and redemptions made with intramuscular morphine (0,5 mg/kg) when a greater than or equal score of 50, 6, 2 and 9 points was observed respectively for the described ranges, as observed by the AE and when at least two scales demonstrated these values. There was an increase of M1 to M12 pain scores for AE and the ANE for VAS. In Colorado analyses, the highest painful scores occurred in relation to M0 between M2 and M8 to the AE and M1 to M12 for ANE. In Glasgow analyses, higher scores were detected between M1 to M12 for AE and M1 to M24 for ANE. And for the Melbourne highest values were observed in M1 and M24 for AE and ANE. The best correlation between the scales was 0,775 between Glasgow and Colorado and of the evaluators of 0,925 to Glasgow. The Glasgow scale was shown to be more sensitive to detect painkiller redemptions in dogs undergoing total unilateral mastectomy, the inexperience of the appraiser does not compromise the quality of painful reviews, and it is suggested to reduce the score VAS and Melbourne to increase it is ability to detect rescue postoperative analgesics.(AU)

Utilização de gabapentina para manejo clínico de dor neuropática em cães - Relato de caso / Gabapentine for clinical management of neuropathic pain in dogs ­ Case report / Utilización de gabapentina para manejo clínico de dolor neuropático en perros ­ Relato de caso

Este artigo revisa a literatura sobre o uso da gabapentina e relata seu uso para tratamento e manejo clínico de um caso, dor neuropática em uma cadela da raça Schnauzer miniatura com idade de nove anos e massa corporal de 8,0 kg. Havia histórico de dor e claudicação, inicialmente nos membros torácicos e a seguir nos membros pélvicos. Após exame físico, exame neurológico e exames de laboratório e imagem, não se observou qualquer sinal de alteração óssea ou articular, sendo descartada a possibilidade de artrite e/ou artrose. Como o problema continuava a evoluir, a suspeita foi centrada na possibilidade de dor neuropática, definida como dor crônica causada por uma consequência direta de lesão ou disfunção dos axônios ou corpos dos neurônios, capaz de causar interrupção da bainha de mielina tanto em sistema nervoso periférico quanto central. Diagnosticar a dor em animais, que não possuem intelecto e são incapazes de falar, não é uma tarefa fácil, e na dor neuropática o problema é ainda maior. É difícil identificar quando os animais sentem sensações como formigamento, queimação e agulhamento, comuns na dor neuropática. Boa anamnese pode fornecer informações importantes para diagnosticar se um paciente está ou não vivenciando dor neuropática, e assim indicar tratamento específico. A dor neuropática costuma responder de forma insuficiente aos analgésicos comuns, sendo alguns fármacos anticonvulsivantes os principais agentes terapêuticos viáveis para esse tipo de dor, seja de origem central ou periférica. A gabapentina, anticonvulsivante de segunda geração, é uma substância análoga ao ácido ɤ-aminobutírico (GABA) com uma boa penetração na barreira hematoencefálica. É um dos novos fármacos antiepiléticos utilizados em pessoas, e só recentemente passou a ser empregada em cães, sendo atualmente utilizada com sucesso como adjuvante no tratamento de processos dolorosos crônicos e neuropáticos. No caso apresentado, o uso clínico da gabapentina foi eficaz no controle da dor neuropática, com importante redução dos sinais de dor e notória melhoria na qualidade de vida da paciente. Trata-se de uma opção terapêutica de custo baixo e fácil utilização, com baixo índice de efeitos adversos.(AU)

This paper reviews the literature on gabapentin and reports its use for treatment and clinical management in a case of neuropathic pain diagnosed in a nine-year-old miniature Schnauzer weighing 8.0 kg. The chief complaint concerned the history of pain and lameness, initially in the forelimbs and thereafter in the hind limbs. After physical examination, neurological examination, laboratory tests and image screening, no signals of bone or joint changes were observed, thus discarding the possibility of arthritis and/or osteoarthritis. Since the morbid condition continued to evolve, the clinical suspicion was focused on the possibility of neuropathic pain, defined as chronic pain caused by a direct consequence of injury or dysfunction of axons or bodies of neurons, causing disruption of the myelin sheath on both the peripheral and central nervous system. The diagnostic of pain in animals that lack intellect and are unable to speak is not an easy task, and with neuropathic pain the problem is even greater. It is difficult to identify when animals feel sensations such as tingling, burning and needling, common in neuropathic pain. Good history can provide important information to diagnose whether a patient is or is not experiencing neuropathic pain, and thus indicate specific treatments. Neuropathic pain tends to respond inadequately to common analgesics, with some anticonvulsant drugs being the main viable therapeutic agents for that kind of pain, whether of central or peripheral origin. Gabapentin, a second-generation antiepileptic substance, is analogous to ɤ-aminobutyric acid (GABA), with good penetration in the blood-brain barrier. It is one of the new antiepileptic drugs used in humans, and it has only recently started to be employed in dogs, being currently successfully used as an adjunct in the treatment of chronic and neuropathic pain processes. In this particular case, the clinical use of gabapentin was effective in controlling neuropathic pain, with significant reduction of pain signals and marked improvement in the quality of life of the patient. It is a relatively low-cost treatment option and easy to be used by pet owners, with a low rate of adverse effects.(AU)

Este artículo revisa la literatura sobre el uso de gabapentina y relata su uso para tratamiento y manejo clínico de un caso de dolor neuropático en una perra de la raza Schnauzer miniatura con edad de nueve años y masa corporal de 8,0 kg. Había histórico de dolor y claudicación, inicialmente los miembros torácicos y a seguir los miembros pélvicos. Tras examen físico, examen neurológico y exámenes de laboratorio e imagen, no se observó cualquier señal de alteración ósea o articular, siendo descartada la posibilidad de artritis o artrosis. Como el problema continuaba a evolucionar, la sospecha se centró en la posibilidad de dolor neuropático, definida como dolor crónica causada por una consecuencia directa de lesión o disfunción de los axones o cuerpos de las neuronas, capaz de causar interrupción de la vaina de mielina, tanto en el sistema nervioso periférico como central. Diagnosticar el dolor en animales, que no poseen intelecto y son incapaces de hablar no es una tarea fácil, y en el dolor neuropático aún es peor. Es difícil identificar cuando los animales sienten sensaciones como hormigueo, quemazón y agujetas, comunes en el dolor neuropático. Una buena anamnesis puede proporcionar importantes informaciones para diagnosticar si un paciente está o no vivenciando dolor neuropático, y así indicar tratamiento específico. El dolor neuropático puede responder de forma insuficiente a los analgésicos comunes, siendo algunos fármacos anticonvulsivantes los principales agentes terapéuticos viables para ese tipo de dolor, sea de origen central o periférico. La gabapentina, anticonvulsivante de segunda generación, es una sustancia análoga al ácido ɤ-aminobutírico (GABA) con buena penetración en la barrera hematoencefálica. Es uno de los nuevos fármacos antiepilépticos utilizados en personas, y solo recientemente pasó a ser empleada en perros, siendo actualmente utilizada con suceso como adyuvante en el tratamiento de procesos dolorosos crónicos y neuropáticos. En el caso presentado, el uso clínico de la gabapentina fue eficaz en el control del dolor neuropático, con importante reducción de los señales de dolor y notoria mejora en la calidad de vida del paciente. Se trata de una opción terapéutica de bajo costo y de fácil utilización, con bajo índice de efectos adversos.(AU)

Beneficial effects of methanolic extract of Indigofera linnaei Ali. on the inflammatory and nociceptive responses in rodent models

ABSTRACT Indigofera linnaei Ali. (Tamil Name: Cheppu Nerinjil) belongs to the family Fabaceae, used for the treatment of various ailments in the traditional system of medicine. In the present study, the beneficial effects of methanol extract of whole plant of I. linnaei (MEIL) were evaluated on inflammation and nociception responses in rodent models. In vitro nitric oxide (NO), lipoxygenase (LOX) and cyclooxygense (COX) inhibitory activities were also performed to understand the mode of action. MEIL at the dose of 200 & 400 mg/kg, p.o. significantly inhibited carrageenan induced rat paw volume and reduced the weight of granuloma in cotton pellet granuloma model. The results obtained were comparable with the standard drug aceclofenac. The anti-nociceptive effect of MEIL in mice was evaluated in hot plate and acetic acid induced writhing model. The plant extract significantly reduced the number of writhes and the analgesic effect was higher than that of the standard drug aspirin. However, the extract fails to increase the latency period in hot plate method suggesting that the extract produce nociception by peripheral activity. The extract produced inhibitory effect on NO, LOX and COX in concentration dependent manner. The extract exhibited pronounced and selective COX-2 inhibition. Altogether, these results suggested that the methanol extract of Indigofera linnaei could be considered as a potential anti-inflammatory and analgesic agent.

RESUMO Indigofera linnaei Ali pertence à família Leguminosae e é utilizada para o tratamento de várias doenças na medicina tradicional. No presente estudo, os efeitos benéficos do extrato metanólico da planta inteira de I. linnaei (MEIL) foram avaliados em respostas inflamatórias e nocicepção em modelos de roedores. Testes in vitro de atividade inibitória do óxido nítrico (NO), lipoxigenase (LOX) e ciclooxigenase (COX) também foram realizados para compreender o modo de ação. MEIL nas doses de 200 e 400 mg/kg, p.o. inibiu significativamente o volume da pata de rato induzido por carragenana e reduziu o peso do granuloma no modelo de pélete de algodão. Os resultados obtidos foram comparáveis ao do fármaco padrão, aceclofenaco. O efeito anti-nociceptivo de MEIL foi avaliado em camundongos no modelo de placa quente e de contorção induzida por ácido acético. O extrato da planta reduziu significativamente o número de contorções e o efeito analgésico foi maior do que o do fármaco padrão, ácido acetilsalicílico. Porém, o extrato não conseguiu aumentar o período de latência no método da placa quente, sugerindo que este produz nocicepção por atividade periférica. O extrato produziu efeito inibitório sobre o NO, LOX e COX dependente da concentração. O extrato exibiu inibição acentuada e seletiva da COX-2. No seu conjunto, estes resultados sugerem que o extrato metanólico de Indigofera linnaei poderia ser considerado como agente anti-inflamatório e analgésico potencial.

Evaluation of antinociceptive and anti-inflammatory activities of the topical preparation of Cipura paludosa (Iridaceae) / Avaliação das atividades antinociceptiva e anti-inflamatória de preparação tópica de Cipura paludosa (Iridaceae)

Alho do mato (Cipura paludosa, Iridaceae) is a medicinal plant found in the Amazon rain forest, North of Brazil. It has been used to treat algic, inflammatory and infectious processes. The aim of this study was to evaluate the anti-inflammatory and antinociceptive action of the crude Cipura paludosa ethanolic extract at concentrations ranging between 2.0 and 4.0% in Oil and Water cream formulations for topical use. The physical-chemical stability of the formulations was monitored over a six-month period with the use of accelerated stability tests. In order to evaluate the anti-inflammatory and antinociceptive activities, we used a paw edema test induced by carrageenan and a formalin test, respectively. The paw edema test showed that there was a statistical difference in the control group in relation to the treatments. The formalin test did not confirm antinociceptive action of the treatments with the extract in the early phase of the test. However, statistical difference was confirmed for the treatments in relation to the control in the late phase. The antinociceptive and anti-inflammatory activities of Cipura paludosa preparations, as demonstrated in the results, at least partially support the ethno-medical uses of this plant.

Allho do mato (Cipura paludosa, Iridaceae) é uma planta medicinal encontrada na floresta Amazônica, norte do Brasil. Essa planta tem sido usada para tratar dores, processos inflamatórios e infecciosos. O objetivo do estudo foi avaliar a ação anti-inflamatória e antinociceptiva do extrato bruto etanólico de Cipura paludosa, nas concentrações que variaram entre 2,0 e 4,0%, em formulações de cremes óleo e água de uso tópico. A estabilidade físico-química das formulações foi monitorada ao longo de um período de seis meses, com a aplicação de ensaios de estabilidade acelerada. A fim de avaliar as atividades anti-inflamatória e antinociceptiva, utilizou-se um teste de edema de pata induzido por carragenina e um teste de formalina, respectivamente. O teste de edema de pata mostrou que houve uma diferença significativa no grupo controle em relação aos tratamentos. O teste da formalina não confirmou efeito antinociceptivo dos tratamentos com o extrato, na primeira fase do ensaio. No entanto, a diferença estatística foi confirmada para os tratamentos em relação ao controle na segunda fase. As atividades antinociceptiva e anti-inflamatória das preparações com Cipura paludosa confirmam de forma parcial o uso etno-médico desta planta.

Efeitos cardiorrespiratórios da metadona, pelas vias intramuscular e intravenosa, em cadelas submetidas à ovariossalpingo-histerectomia / Cardiorespiratory effects of methadone, by intramuscular or intravenous injection, in female dogs submitted to ovariohysterectomy

A metadona é um opioide pouco utilizado na medicina veterinária, e há, ainda, questionamentos quanto ao seu uso. Desse modo, comparou-se o emprego da metadona, administrada pelas vias IM e IV, e avaliaram-se seus efeitos sobre as características cardiorrespiratórias e os tempos de extubação e recuperação em cadelas submetidas à ovariossalpingo-histerectomia. Utilizaram-se 16 cadelas, pré-medicadas com levomepromazina, 0.6mg/kg, IM. Após 20 minutos, a indução anestésica foi feita com propofol, 5mg/kg, IV, e a manutenção com isoflurano. Transcorridos 10 minutos, os animais receberam metadona, 0.3mg/kg, pelas vias IM - grupo GIM - e IV - grupo GIV. As mensurações das frequências cardíaca (FC) e respiratória (FR), pressão arterial média (PAM), temperatura esofágica (TE), pressão parcial de dióxido de carbono (EtCO2) e saturação de oxi-hemoglobina (SpO2) foram registradas antes da administração do opioide (T0), após 20 minutos (T1) e a cada 10 minutos da administração até 60 minutos (T2 a T5). Usou-se a análise de perfil (5%). Com relação à FC, PAM, FR, EtCO2, TE e SpO2, não foram observadas diferenças significativas entre grupos e momentos. Observaram-se tempos de extubação e recuperação maiores no GIV. É possível concluir que a administração IV e a IM da metadona não produzem alterações nas características cardiorrespiratórias em cadelas.

Methadone is a little used opioid in veterinary practice, and there are still questions about its use. The objective of this study was to evaluate the effects of intramuscular (IM) or intravenous (IV) administration of methadone on cardiopulmonary parameters and times of extubation and recovery in female dogs submitted to ovariohysterectomy. Sixteen adult female dogs were used and premedicated with levomepromazine (0.6mg/kg, IM). After 20 minutes, propofol (5mg/kg, IV) was used for induction and anesthesia was maintained with isoflurane. After 10 minutes, methadone at 0.3mg/kg was administered intravenously in IVG and intramuscularly in IMG. The measurement of heart (HR) and respiratory rates (RR), median arterial pressure (MAP), esophagic temperature (ET) and concentration of end-tidal carbon dioxide (PE'CO2) was performed immediately before the administration of the opioid (T0), after 20 minutes (T1) and then at 10-minute intervals (T2, T3, T4 and T5). The statistical analysis used was profile (5%). HR, APM, RR, PE'CO2, BT and SpO2 did not differ significantly among times or between groups at any time. Times of extubation and recovery were higher in IVG. It is possible to conclude that IV and IM administration of methadone did not produce changes in the cardiorespiratory parameters of that specie.

Atividades antioxidante, antinociceptiva e anti-inflamatória das folhas de Mucuna pruriens (L. ) DC / Antioxidant, antinociceptive and anti-inflammatory activity of Mucuna pruriens (L. ) DC. leaves

A espécie Mucuna pruriens (L.) DC. (Fabaceae) é popularmente conhecida no Brasil como "café berão" e "pó de mico". Suas sementes são bastante estudadas sendo empregadas na medicina popular para o tratamento de desordens nervosas e do aparelho reprodutor, porém poucas informações sobre a composição química e atividade farmacológica das folhas dessa espécie são descritas na literatura. Assim, os objetivos desse estudo foram: a determinação do perfil fitoquímico, a avaliação da atividade antioxidante in vitro, e a avaliação das atividades anti-inflamatória e antinociceptiva in vivo do extrato metanólico das folhas de M. pruriens nas concentrações de 100 e 300 mg/kg. O estudo fitoquímico foi realizado por meio da pesquisa qualitativa dos constituintes químicos e determinação quantitativa do teor de fenóis totais e flavonoides. O potencial antioxidante foi avaliado pelos métodos do DPPH e poder de redução. As atividades anti-inflamatória e antinociceptiva foram a ante foi promissor, com CI50 de 13,2∝g/mL pelo método do DPPH, e CE50 de 47,9∝g/mL pelo método que avalia o poder de redução. Em relação à atividade anti-inflamatória, o extrato foi capaz de inibir o edema de orelha em 63% (100mg/kg) e 28% (300mg/kg). Quanto à atividade antinociceptiva, houve redução do número de contorções abdominais de 64% (100 mg/kg) e 69% (300 mg/kg). Estes resultados indicam que M. pruriens apresenta um potencial farmacológico promissor e reforçam o conceito de que a pesquisa de plantas com usos etnofarmacológicos pode revelar um número substancial de respostas em ensaios in vitro e in vivo.

The species Mucuna pruriens (L.) DC. (Fabaceae) is popularly known in Brazil as "café berão" and "pó de mico". Its seeds have been widely studied and used in folk medicine for the treatment of nervous and reproductive system disorders; however, few studies are related to the chemical composition and pharmacological activity of its leaves. Therefore, the aims of this study were: investigation of the phytochemical profile, in vitro assessment of the antioxidant activity, and in vivo evaluation of the anti-inflammatory and antinociceptive activities of methanol extract of M. pruriens leaves at the concentrations of 100 and 300mg/kg. The phytochemical study was performed by means of qualitative identification of chemical constituents and quantitative determination of total phenols and flavonoids. The antioxidant potential was assayed by DPPH and reducing power methods. Anti-inflammatory and antinociceptive activities were evaluated by croton oil-induced ear edema and acetic acid-induced writhing tests, respectively. Alkaloids, coumarins, flavonoids, triterpenes and saponins were identified in the extract. Total phenol and flavonoid levels were 112 and 18.3mg/g extract, respectively. The antioxidant potential was promising, with IC50 of 13.2∝g/mL by DPPH assay and EC50 of 47.9∝g/mL by the method that evaluates the reducing power. Regarding the anti-inflammatory activity, the extract was capable of inhibiting by 63% (100mg/kg) and 28% (300mg / kg) the ear edema. As to the antinociceptive activity, there was a reduction in the number of writhings by 64% (100mg/kg) and 69% (300mg/kg). Results indicate that M. pruriens presents a promising pharmacological potential and reinforce the concept that the investigation of ethnopharmacologically used plants may reveal a substantial number of positive responses in in vitro and in vivo assays.

Analgesic and anti-inflammatory activities of several 4-substituted-6-(3'-nitrophenyl)pyridazin-(2H)-3-one derivatives

Several 6-aryl-4-substituted benzylidene/furfurylidene pyridazin(2H)-3-one derivatives (4a-f) were synthesized and evaluated as analgesic and anti-inflammatory agents in mice and rats, respectively. All compounds were tested by using Eddy's hot plate and the carrageenan-induced hind paw oedema method for the evaluation of analgesic and anti-inflammatory activities, respectively. Results showed that compounds 4f, 4b, 4d, and 4e exhibited higher analgesic and anti-inflammatory activities than other remaining compounds. All title compounds (4a-f) were characterized by IR, NMR and Mass spectroscopy.

Diversos derivados benzilideno/furfurilideno piridazin(2H)-3-ona 6-aril-4-substituídos (4a-f) foram sintetizados e avaliados como analgésicos e anti-inflamatórios em camundongos e ratos, respectivamente. Todos os compostos foram testados utilizando-se o método de placa quente de Eddy e o de edema de pata induzido por carragenana para a avaliação das atividades analgésica e anti-inflamatória, respectivamente. Os resultados mostraram que os compostos 4f, 4b, 4d e 4e exibiram atividade analgésica e anti-inflamatória mais alta do que os compostos restantes. Todos os compostos (4a-f) foram caracterizados por IV, RMN e espectrometria de massas.

Antiinflammatory, antinociceptive and antipyretic effects of hydroethanolic extract from Macrosiphonia velame (A. St. -Hil. ) M. Arg. in animal models / Efeitos antiinflamatório, antinociceptivo e antipirético do extrato hidroetanólico de Macrosiphonia velame (A. St. - Hil. ) M. Arg. em modelos animais

Macrosiphonia velame (Apocynaceae), popularly known as "velame-branco", is mainly used for treating inflammatory conditions. The antiinflammatory, antinociceptive and antipyretic effects of the hydroethanolic extract of the xylopodium from M. velame (HEMv) were evaluated using several animal models. HEMv showed low acute oral toxicity with LD50 of 4.176 ± 218.5 mg/kg in mice. In tests of carrageenan and dextran-induced paw edema and carrageenan-induced pleurisy in rats, and croton oil-induced cutaneous dermatitis in mice, HEMv presented systemic and topical antiinflammatory activities. In experiments of nociception induced by acetic acid, formalin and capsaicin in mice, the HEMv evidenced an antinociceptive effect, being active against both inflammatory and neurogenic pain. Additionally, the HEMv prevented brewer's yeast-induced pyrexia in rats. It is likely that the pharmacologic mechanism of HEMv may involve the inhibition of different mediators of the inflammatory response, such as histamine, serotonin, prostaglandins and leukotrienes. A preliminary phytochemical study was also undertaken on HEMv, which revealed the presence of flavonoids, phenolic compounds, pentacyclic triterpenoids, saponins, coumarins, catechins, tannins, and alkaloids. Taken together, these results suggest that M. velame extract has antiinflammatory, antinociceptive and antipyretic properties and further validate the traditional use of this plant in inflammatory conditions.

Macrosiphonia velame (Apocynaceae), conhecida popularmente como velame-branco, é utilizada no tratamento de inflamações. Avaliou-se nesse estudo, os efeitos antiinflamatório, antinociceptivo e antipirético do extrato hidroetanólico do xilopódio de M. velame (HEMv) em modelos animais. O HEMv apresentou baixa toxicidade aguda oral, com DL50= 4.176 ± 218,5 mg/kg nos camundongos. Nos testes de edema de pata por carragenina e dextrana e pleurisia por carragenina em ratos e dermatite cutânea por óleo de croton em camundongos, o HEMv apresentou atividade antiinflamatória sistêmica e tópica. Nos experimentos de nocicepção induzida por ácido acético, formalina e capsaicina em camundongos, o HEMv inibiu a resposta nociceptiva nos três modelos, mostrando-se ativo tanto na dor de origem inflamatória como neurogênica. Adicionalmente, o HEMv bloqueou a hipertermia induzida por levedura de cerveja nos ratos. É provável que os efeitos farmacológicos observados para o HEMv decorram da inibição de mediadores da resposta inflamatória produzidos pelas vias da COX e/ou LOX bem como da inibição da liberação de histamina e serotonina. A análise fitoquímica do HEMv revelou a presença de flavonóides, compostos fenólicos, triterpenóides pentacíclicos, saponinas, cumarinas, catequinas, taninos catéquicos e alcalóides. Estes resultados validam sob o ponto de vista pré-clínico, o uso popular de M. velame em processos inflamatórios.

Antioxidant, analgesic and anti-inflammatory activities of Leucas cephalotes (Roxb. ex Roth) Spreng / As atividades antioxidantes, analgésica e anti-inflamatórios dos cephalotes Leucas (Roxb. ex Roth) Spreng

The whole plant of the methanolic extract from Leucas cephalotes was screened for invitro antioxidant (using the DPPH method), invivo analgesic (using hot plate test in mice) and anti-inflammatory (using rat paw edema test) activities. The methanolic extract of Leucas cephalotes (MELC) scavenged the DPPH radicals in a dose-dependent manner. The IC50 value to scavenge DPPH radicals was found to be 421.3µg/ml. A significant (p<0.0005) analgesic activity was observed at 60 min with 200 mg/kg, and 400 mg/kg exhibited maximum activity. The maximum anti-inflammatory response was produced at 3 hr and 2 hr with doses of 200 and 400 mg/kg, respectively. These results suggest that the methanolic extract from Leucas cephalotes exerts significant analgesic and anti-inflammatory effects, which were comparable with standard drugs.

O extrato metanólico total de Leucas cephalotes foi submetido à triagem para as atividades antioxidante in vitro (utilizando o método DPPH), analgésica (utilizando teste da placa quente, em camundongos) e antiinflamatória (utilizando teste de edema da pata de rato), nas doses de 200 e 400 mg/kg. O extrato metanólico de Leucas cephalotes (MELC) inativou radicais difenil picril hidrazila (DPPH) de forma dose-dependente. O IC50 para essa atividade foi de 421,3 µg/mL. Observou-se atividade analgésica significativa (p<0,0005) a 60 minutos, com 200 mg/kg, e, com 400 mg/kg, observou-se atividade máxima. A resposta antiinflamatória máxima foi produzida, respectivamente, em 3 h e 2 h, com doses de 200 e 400 mg/kg. Estes resultados sugerem que o extrato metanólico de Leucas cephalotes apresenta efeitos analgésico e antiinflamatório significativos, comparáveis aos fármacos padrão.

Análisis de la concordancia prescripción-administración de analgésicos durante el postoperatorio inmediato / Analysis of the agreement prescription-administration of postoperating analgesic during the inmediante

Objetivo: Comparar la prescripción con la administración de analgésicos en pacientes ortopédicos durante el postoperatorio inmediato (primeras 24 horas). Procedimiento: Estudio observacional. Del expediente se registró prescripción y aplicación de medicamentos a 60 pacientes (30 hombres y 30 mujeres) con cirugía ortopédica electiva de extremidades en un hospital general; ASA I (80 por ciento) y II (20 por ciento), ninguno con alergia documentada a analgésicos o antiinflamatorios, se realizó confirmación cruzada con pizarra de enfermería y entrevista al paciente. Indicadores: cumplimiento de prescripción (número total de dosis administradas/120 dosis de diclofenaco ó 180 dosis de tramadol), cumplimiento de dosis (aplicación real de dosis prescrita: diclofenaco 75 mg y 50 mg de tramadol) y variaciones prescripción-administración (aplicaciones adicionales y omisiones). Análisis descriptivo. Resultados: Todos con diclofenaco prescrito: 63.3 por ciento con 75 mg (1 ampolla) cada 12 horas vía intramuscular y tramadol 50 mg (1/2 ampolla) subcutáneo cada 6 horas. Diclofencaco: 50 por ciento recibió una única dosis, 33.4 por ciento con 2 dosis y solo 1 con 3 dosis; cumplimiento de prescripción=59.2 por ciento. La segunda dosis a 14.86±4.33 horas, cumplimiento de intervalos= 18.3 por ciento ( atraso +3 horas). Tramadol: 68.0 por ciento recibió 1 dosis y 20.0 por ciento con 2 dosis; cumplimiento de prescripción= 32.8 por ciento. La segunda dosis a 12.81 ± 6.07 horas, cumplimiento de intervalos=37.5 por ciento (atraso +5 horas). Para ambos fármacos, cumplimiento de dosis= 100 porciento. Variaciones 21.7 por ciento: 2 pacientes con tramacol sin estar prescrito y omisión del medicamento en 11 pacientes. Conclusiones: la admistración evaluada no se ajusta al perfil de prescripción médica, al menos durante las primeras 24 horas de postoperatorio inmediato y bajo atención hospitalaria, lo cual debe mejorarse en procura del control óptimo para beneficio de los pacientes. Descriptores: dolor agudo, dolor postoperatorio, diclofenaco, tramadol, prescripción, cumplimiento, calidad.

Tolerancia al nimesulide en pacientes con reacción medicamentosa a analgésicos y antiinflamatorios / Tolerance of the nimesulide in patients with analgesic reaction

El propósito del presente trabajo es plantear el uso del Nimesulide como medicamento alternativo, para los pacientes con reacciones adversas a analgésicos antiinflamatorios. Se estudiaron 46 pacientes 23 del sexo femenino y 23 del masculino en ambos grupos existían antecedentes de haber presentado síntomas de anafilaxia, urticaria, o angioedema posterior a la administración de aspirina, analgésicos y otros antiinflamatorios. A todos los pacientes se les provocó prueba de provocación con Nimesulide en tres días. El 86,96 por ciento 40 pacientes aportaron buena tolerancia al Nimesulide y 6 pacientes 13,6 por ciento presentaron síntomas de intolerancia, prurito y urticaria que cedieron a la administración de antihistamínicos. En el presente trabajo se describe una forma de estudio para descartar hipersensibilidad cruzada a esta droga, la cual resulta sencilla, libre de riesgo a reacciones alérgicas severas, además de ser útil para descartar hipersensibilidad al Nimesulide. En pacientes con reacciones adversas a la aspirina ha sido utilizado el acetaminofen y el dextropropoxifeno encontrándose reacciones cruzadas en el caso del acetaminofen se presentó en 13 de nuestros pacientes 28,26 por ciento, el dextropropoxifeno tiene el inconveniente de que se necesita récipe especial para su compra y la presentación oral no existe a disposición en el mercado nacional, es por ello que nos motivamos a buscar otras formas de tratamiento con otros medicamentos, en este caso el Nimesulide que tiene un mecanismo de acción diferente al de la aspirina fue bien tolerado por nuestros pacientes y se pudo administrar sin riesgo

Efecto de la dipiroma sobre la tensión arterial en el postoperatorio inmediato

El uso de la dipirona como analgésico, en el posoperatorio ha sido muy extendido en nuestros hospitales (MSP), durante mucho tiempo, su actividad analgésica es bastante buena como lo demuestran muchos trabajos comparativos. Sin embargo, su uso ha tratado de restringirse por la aparición de efectos secundarios graves como la aplasia medular que se la ha relacionado con su administración. En el Servicio de Cirugía General en el Hospital Enrique Garcés de Quito, se ha usado igualmente dicho fármaco como analgésico en el posoperatorio inmediato, sin embargo han sido frecuentes los reportes por parte de enfermería en recuperación de hipotensión severa producida inmediatamente después de la administración intravenosa al fármaco. Disñamos un trabajo propectivo, comparativo para evaluar el efecto de la dipirona sobre la TA en el posoperatorio inmediato y así comprobar su seguridad en este aspecto. Fueron estudiados un grupo de cuarenta pacientes, en el postoperatorio inmediato de colecistectomía, en todos ellos se usó como medicación anestésica, halotan, y bromurode pancuronio como relajante muscular en el acto quirúrgico. Los pacientes fueron dividos a su vez en dos grupos, grupo A: 20 pacientes a los que se administro dipirona, 1 ampolla (2.5g). Un segundo grupo B: 20 pacientes a los que administró Diclofenac Sódico (75mg). Se tomó y controló la tensión arterial, previa la administración del fármaco, a los 5,10 y 15 minutos luego de su administración en ambos grupos. Se concluyó que no existe variación en la tensión arterial dentro del plostoperatorio inmediato, luego de la administración de 2,5 gr IV de dipirona como analgésico...

Doseamento do maleato de flupirtina em meio nao-aquoso por volumetria e por espectrofotometria no ultravioleta / Assay of flupirtine maleate in ultraviolet spectrophotometry and non-aqueous titration

A flupirtina, novo analgesico, foi doseada quantitativamente por volumetria em meio nao-aquoso com acido perclorico e por espectrofotometria no ultravioleta. Verificou-se que os metodos sao viaveis, sendo mais pratico o doseamento em meio nao-aquoso com acido perclorico

A rapid method for evaluation of analgesic and anti-inflammatory activity in rats.

Carrageenin (2%) was used to produce edema and hyperalgesia; indomethacin, phenylbutazone, aspirin, ibuprofen, analgin, paracetamol and phenacetin were tested at different doses for anti-inflammatory and analgesic activity in the same rats as the peak for the edema reached at the end of 3rd hr and for the hyperalgesia at the end of 4th hr. Indomethacin, phenylbutazone and ibuprofen reduced edema and increased the pain threshold. Analgin and aspirin increased the pain threshold relatively at a low dose. Paracetamol and phenacetin were inactive in the doses tested. Carrageenin (2%) was observed to possess both phlogistic and allogenic properties.

Identificación y cuantificación de benzocaina y eugenol en un ungüento analgésico dental / Identification and quantification of benzocaine and eugenol in a dental analgesic unguent

Se desarrolla un método analítico donde se describen las especificaciones de calidad para el ungüento analgésico dental. Se identifica la benzocaína por espectrofotometría en la zona UV en concentración de 10 y 100 *g/mL, y se determina el valor de la extinción específica en ambos máximos característicos para la benzocaína, utilizándose para la valoración. Se identificó y valoró el grupo amino aromático. Se demostró que los excipientes no interfieren en la valoración , y se obtuvo un recuperado de 100 ñ 2 % por los 3 métodos. Se propone un método para la valoración del eugenol, mediante la reacción de los grupos fenólicos presentes en la molécula, por fotometría con p-fenilendiamina sulfato en medio de bicarbonato de sodio y posterior oxidación con ferricianuro de potasio, locual forma un compuesto azul violáceo medible espectrofotométricamente a 596 nm; se comprobó en este máximo de absorción la conformidad con la ley de Beer. Se obtuvieron resultados reproducibles para la cuantificación del eugenol en el ungüento y se observó que ni la benzocaína, ni los excipientes de la formulación interfieren en este método